D2与5HT2A假说之奥

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以下都是书本摘录。看本篇时,建议先从基础开始,这样可以帮助理解。

化学结构与氯氮平非常相似,对D1、2、3、4、5-HT2、M型胆碱受体、H1受体、a1受体具有较高亲和力,即:多受体药物。H2、a2、GABA、苯二氮卓类受体几乎没有亲和力。对5-HT2A、2C亲和力高,5HT3亲和力中等,5-HT1亲和力较低。

对D2样受体(D2、3、4)占有率,是D1样受体(D1、5)占有率之比,氯氮平为0.7:1;奥氮平为3:1。

5mg/d,5-HT2的受体占有为90%以上,远远大于D2受体占有。D2受体占有比氯氮平强,比利培酮相似。

随着剂量增高,5mg/d,D2受体占有55%,10mg/d为73%,15mg/d为75%,20mg/d为76%,30mg/d为83%,40mg/d为88%,各剂量水平,均显示5-HT2受体占有大于D2受体占有。

氯氮平治疗剂量时,平均D2受体占有率为30—60%,奥氮平为70—80%。

治疗剂量时,5-HT2A受体佶抗明显大于D2受体佶抗。

剂量过高时,5-HT2A受体佶抗,与D2受体佶抗之比,明显缩小,非典型性也随之消失。EPSs发生明显增加。

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